دارو

نیلوتینیب (تاسیگنا)

کپسول مهارکننده تیروزین‌کیناز نسل دوم برای لوسمی میلوئید مزمن؛ ناشتا و دو بار در روز

به‌روزرسانی: ۵ آبان ۱۴۰۵۲ دقیقه مطالعه۳ منبع علمی
نام علمی
Nilotinib
نام تجاری
Tasigna
گروه دارویی
مهارکننده تیروزین‌کیناز (BCR-ABL، نسل دوم)
روش مصرف
خوراکی (کپسول)
نمایش برای:

نکات کلیدی

  • نیلوتینیب دو بار در روز و ناشتا خورده می‌شود: ۲ ساعت پیش و ۱ ساعت پس از آن چیزی نخورید [۱].
  • در CML تازه، بیماری را سریع‌تر و عمیق‌تر از ایماتینیب کنترل کرد [۲].
  • می‌تواند ریتم قلب (QT) را تغییر دهد؛ نوار قلب پیش از شروع، ۷ روز بعد و به‌طور دوره‌ای لازم است [۱].

این دارو چیست و چگونه عمل می‌کند؟

ویژه بیماران

نیلوتینیب کپسولی است که پروتئین معیوب سلول‌های لوسمی میلوئید مزمن را مهار می‌کند [۱]. از ابتدا یا وقتی ایماتینیب جواب نداده یا عارضه داشته، به کار می‌رود [۱، ۳].

ویژه پزشکانتوضیح تخصصی
ویژه پزشکان

مهارکننده انتخابی BCR-ABL، طراحی‌شده بر پایه ساختار ایماتینیب با اتصال قوی‌تر؛ در بیشتر جهش‌های مقاوم به‌جز T315I فعال است [۳].

در چه سرطان‌هایی استفاده می‌شود؟

ویژه بیماران
این دارو برای چه بیماری‌هایی است؟
  • لوسمی میلوئید مزمن (CML) در فاز مزمن، از ابتدا یا پس از درمان قبلی [۱]
  • CML فاز تسریع‌شده پس از ایماتینیب [۱]
ویژه پزشکانکاربردهای تأییدشده و شواهد
ویژه پزشکان
کاربردهای تأییدشده و شواهد
بیماریکاربردشواهد کلیدی
CML فاز مزمن، تازهخط اول [۱]ENESTnd: پاسخ مولکولی عمده ۱۲ ماهه ۴۴٪ با ۳۰۰ میلی‌گرم دو بار در روز در برابر ۲۲٪ با ایماتینیب [۲]
CML مقاوم یا ناتوان از تحمل ایماتینیب (فاز مزمن و تسریع‌شده)خط دوم [۱]انتخاب بر پایه جهش ABL1 [۳]

نحوه مصرف و دوز

نمایش جزئیاتبستن

کپسول را دو بار در روز با فاصله حدود ۱۲ ساعت با آب بخورید؛ ۲ ساعت پیش و ۱ ساعت پس از هر نوبت غذا نخورید، چون غذا مقدار دارو را بالا می‌برد و خطر عارضه قلبی را بیشتر می‌کند [۱]. از گریپ‌فروت پرهیز کنید.

ویژه پزشکاندوز استاندارد (برچسب FDA)، ۱ رژیم
ویژه پزشکان

دوز استاندارد (برچسب FDA)

نیلوتینیب

CML در بزرگسالانطول هر دوره: روزانه و پیوسته

CML در بزرگسالان

دارودوزروشزمان تجویز
نیلوتینیب۳۰۰ میلی‌گرم دو بار در روز (تازه تشخیص)؛ ۴۰۰ میلی‌گرم دو بار در روز (مقاوم یا ناتوان از تحمل)خوراکی، ناشتاروزانه
طول هر دوره
روزانه و پیوسته
مدت درمان
تا پیشرفت یا سمیت؛ در پاسخ مولکولی پایدار MR4.5 پس از دست‌کم ۳ سال، قطع زیر پایش مطرح است [۱]

ECG پایه، ۷ روز پس از شروع، به‌طور دوره‌ای و پس از هر تغییر دوز؛ پتاسیم و منیزیم را پیش از شروع اصلاح کنید. نوتروفیل کمتر از ۱۰۰۰ یا پلاکت کمتر از ۵۰ هزار: توقف و ادامه با همان دوز ظرف ۲ هفته، وگرنه ۴۰۰ میلی‌گرم یک بار در روز. در نارسایی کبد دوز شروع کمتر [۱].

دوزها مطابق پروتکل کارآزمایی، رهنمود یا برچسب رسمی دارو (منبع در یادداشت هر رژیم) است. پیش از تجویز، شمارش سلول‌های خون، عملکرد کلیه و کبد، تداخلات دارویی و شرایط بیمار را بررسی کنید و دوز را بر اساس برچسب دارو تعدیل کنید.

عوارض جانبی

ویژه بیماران

شایع‌ترین عارضه‌ها: تهوع، بثورات و خارش پوست، سردرد، خستگی، استفراغ، اسهال، سرفه، یبوست، درد مفاصل، تب و تعریق شبانه؛ و کم شدن پلاکت و گلبول‌ها [۱].

ویژه پزشکانتوضیح تخصصی
ویژه پزشکان

عوارض غیرخونی شایع (۲۰٪ یا بیشتر): تهوع، بثورات، سردرد، خستگی، خارش، استفراغ، اسهال، سرفه، یبوست، آرترالژی، نازوفارنژیت، تب و تعریق شبانه؛ سرکوب مغز استخوان (ترومبوسیتوپنی، نوتروپنی، کم‌خونی) [۱].

عوارض جدی

ویژه بیماران

عوارض جدی: تغییر ریتم قلب، تنگی رگ‌های قلب، مغز یا پاها، التهاب لوزالمعده، آسیب کبد، اختلال نمک‌های خون، خونریزی و جمع شدن آب در بدن [۱].

ویژه پزشکانهشدار جعبه‌ای
ویژه پزشکان
  • هشدار جعبه‌ای: طولانی شدن QT و مرگ ناگهانی؛ در هیپوکالمی، هیپومنیزیمی یا سندرم QT طولانی منع مصرف دارد [۱].
  • رویدادهای انسدادی شریانی (قلب، مغز، اندام): عوامل خطر قلبی-عروقی را کنترل کنید [۱].
  • لیپاز و آمیلاز، آنزیم‌های کبد، الکترولیت‌ها، قند و چربی خون را پایش کنید [۱].

کی باید با پزشک تماس بگیرم؟

  • درد قفسه سینه، تپش قلب، غش یا سرگیجه شدید
  • ضعف یک طرف بدن، درد یا سردی پا
  • درد شدید شکم
  • زردی
  • خونریزی یا تب

تداخلات، بارداری و احتیاط‌ها

  • داروهای دیگر: داروهای ضدقارچ، کلاریترومایسین و داروهایی که ریتم قلب را طولانی می‌کنند (مثل بعضی داروهای ضدآریتمی، متادون، اندانسترون با دوز بالا) را بدون نظر پزشک همراه آن نخورید؛ ریفامپین و علف چای اثر آن را کم می‌کنند [۱].
  • غذا: همیشه ناشتا؛ گریپ‌فروت نخورید [۱].
  • بارداری: این دارو ممکن است به جنین آسیب بزند؛ در طول درمان از روش مؤثر پیشگیری استفاده کنید و اگر باردار شدید فوراً به پزشک بگویید. در طول درمان شیر ندهید [۱].
ویژه بیماران

پرسش‌های متداول

چرا باید ناشتا بخورم؟

غذا مقدار دارو در خون را بالا می‌برد و خطر تغییر ریتم قلب را بیشتر می‌کند [۱].

آیا می‌توانم روزی قرص را قطع کنم؟

در بعضی بیماران با جواب بسیار عمیق و پایدار پس از چند سال، قطع زیر نظر دقیق پزشک ممکن است [۱، ۳]؛ هرگز خودسرانه قطع نکنید.

انواع سرطان مرتبط

منابع علمی

۳ منبع
نمایش همه منابع، ۱ مورد با خلاصه و ترجمه فارسیبستن فهرست منابع

شماره‌های داخل متن، مانند [۱]، به این منابع اشاره دارند. منابعی که دکمه «خلاصه و ترجمه فارسی» دارند، در کتابخانه شواهد علمی خلاصه و ترجمه شده‌اند.

  1. ۱
    TASIGNA (NILOTINIB) — Prescribing InformationNovartis Pharmaceuticals Corporation · FDA label · 2026
  2. ۲
    Nilotinib versus imatinib for newly diagnosed chronic myeloid leukemiaSaglio G, Kim DW, Issaragrisil S, et al · N Engl J Med · 2010;362:2251-9
    DOIPubMed بازگشت به متن: ۱ ۲
  3. ۳
    European LeukemiaNet 2020 recommendations for treating chronic myeloid leukemiaHochhaus A, Baccarani M, Silver RT, et al · Leukemia · 2020;34:966-984

این مطلب بر پایه منابع علمی معتبر تهیه شده و آخرین بار در ۵ آبان ۱۴۰۵ به‌روزرسانی شده است. محتوای این وب‌سایت صرفاً جنبه آموزشی و اطلاع‌رسانی دارد و جایگزین مشاوره، تشخیص یا درمان توسط پزشک متخصص نیست. برای هر تصمیم درمانی با پزشک معالج خود مشورت کنید.