خلاصه نکات کلیدی
- ایماتینیب (Imatinib) یک مهارکننده خوراکی تیروزین‌کیناز است که آنزیم غیرطبیعی BCR-ABL ناشی از کروموزوم فیلادلفیا را هدف می‌گیرد و گیرنده‌های KIT و PDGFR را نیز مهار می‌کند [۱].
- در کارآزمایی تاریخی IRIS، ایماتینیب در لوسمی میلوئید مزمن (CML) تازه تشخیص‌داده‌شده بسیار مؤثرتر از اینترفرون آلفا همراه سیتارابین با دوز پایین بود [۲]؛ در پیگیری ۱۰ ساله، بقای کلی بیماران گروه ایماتینیب ۸۳٫۳٪ بود [۳].
- ایماتینیب در تومور استرومایی دستگاه گوارش (GIST) پیشرفته KIT مثبت و پس از جراحی GIST نیز کاربرد دارد؛ در بیماران پرخطر، ۳ سال درمان کمکی نسبت به ۱ سال هم عود و هم مرگ را کاهش داد [۱، ۴].
- شایع‌ترین عوارض شامل ورم و احتباس مایع، تهوع، گرفتگی عضلات، درد عضلانی-اسکلتی، اسهال و بثورات پوستی است [۱].
- قرص را با غذا و یک لیوان بزرگ آب بخورید و از آب گریپ‌فروت پرهیز کنید [۱].
این دارو چیست و چگونه عمل می‌کند؟
ایماتینیب (Imatinib) با نام تجاری گلیوک (Gleevec / Glivec) یک «مهارکننده پروتئین تیروزین‌کیناز» است [۱]. در CML، جابه‌جایی کروموزومی موسوم به کروموزوم فیلادلفیا آنزیم غیرطبیعی و همیشه‌فعال BCR-ABL را می‌سازد که محرک تکثیر سلول‌های لوسمی است. ایماتینیب این آنزیم را مهار می‌کند و در سلول‌های BCR-ABL مثبت، تکثیر را متوقف و مرگ برنامه‌ریزی‌شده سلول (آپوپتوز) را القا می‌کند [۱].
ایماتینیب همچنین گیرنده‌های تیروزین‌کینازی فاکتور رشد مشتق از پلاکت (PDGFR) و فاکتور سلول بنیادی (c-KIT) را مهار می‌کند؛ به همین دلیل در GIST که معمولاً جهش فعال‌کننده KIT دارد و در برخی بیماری‌های خونی با بازآرایی ژن PDGFR مؤثر است [۱]. ایماتینیب نخستین بار در سال ۲۰۰۱ در آمریکا تأیید شد [۱].
در چه سرطان‌هایی استفاده می‌شود؟
| سرطان | موقعیت درمانی | شواهد کلیدی |
|---|---|---|
| لوسمی میلوئید مزمن فیلادلفیا مثبت (CML) در فاز مزمن | تازه تشخیص‌داده‌شده، در بزرگسالان و کودکان | IRIS (۱۱۰۶ بیمار): پاسخ کامل سیتوژنتیک ۷۴٫۷٪ در برابر ۶٫۵٪ و بقای بدون پیشرفت ۸۴ ماهه ۸۱٫۲٪ در برابر ۶۰٫۶٪ [۱، ۲]؛ بقای کلی ۱۰ ساله ۸۳٫۳٪ [۳] |
| CML در فاز تسریع‌شده یا بحران بلاستی، یا فاز مزمن پس از شکست اینترفرون آلفا | درمان بیماری پیشرفته یا پس از شکست اینترفرون | کاربرد تأییدشده در برچسب FDA [۱] |
| لوسمی لنفوبلاستیک حاد فیلادلفیا مثبت (Ph+ ALL) | بزرگسالان با بیماری عودکرده یا مقاوم | مطالعه فاز ۲ (۴۳ بیمار با دوز ۶۰۰ میلی‌گرم): پاسخ کامل هماتولوژیک ۱۹٪ [۱] |
| لوسمی لنفوبلاستیک حاد فیلادلفیا مثبت (Ph+ ALL) | کودکان تازه تشخیص‌داده‌شده، همراه شیمی‌درمانی | کاربرد تأییدشده در برچسب FDA بر پایه مطالعه گروه همکار کودکان [۱] |
| تومور استرومایی دستگاه گوارش (GIST) KIT (CD117) مثبت | غیرقابل جراحی و/یا متاستاتیک | دو کارآزمایی فاز ۳ (۱۶۴۰ بیمار): میانه بقای بدون پیشرفت ۱۸٫۹ ماه با ۴۰۰ میلی‌گرم و ۲۳٫۲ ماه با ۸۰۰ میلی‌گرم، بدون تفاوت در بقای کلی (۴۹٫۰ در برابر ۴۸٫۷ ماه) [۱]؛ مطالعه پایه فاز ۲ [۵] |
| GIST KIT (CD117) مثبت پس از جراحی کامل | درمان کمکی (ادجوانت) در بزرگسالان | کارآزمایی دوسوکور با دارونما (۷۱۳ بیمار، ۱۲ ماه درمان): HR بقای بدون عود ۰٫۳۹۸ در تحلیل میانی [۱، ۶]؛ ۳ سال در برابر ۱ سال در بیماران پرخطر (۳۹۷ بیمار): HR بقای بدون عود ۰٫۴۶ و HR بقای کلی ۰٫۴۵ [۱، ۴] |
| سندرم‌های میلودیسپلاستیک/میلوپرولیفراتیو با بازآرایی ژن PDGFR | بزرگسالان | کاربرد تأییدشده در برچسب FDA [۱] |
| ماستوسیتوز سیستمیک مهاجم | بزرگسالان بدون جهش D816V در c-Kit یا با وضعیت جهشی نامعلوم | کاربرد تأییدشده در برچسب FDA [۱] |
| سندرم هیپرائوزینوفیلی و/یا لوسمی ائوزینوفیلی مزمن | بزرگسالان (با یا بدون ژن ادغامی FIP1L1-PDGFRα) | کاربرد تأییدشده در برچسب FDA [۱] |
| درماتوفیبروسارکوم پروتوبرانس (DFSP) | بزرگسالان با بیماری غیرقابل جراحی، عودکننده و/یا متاستاتیک | کاربرد تأییدشده در برچسب FDA [۱] |
HR: نسبت خطر؛ عدد کمتر از ۱ یعنی کاهش خطر رویداد.
نحوه مصرف و دوز
فهرست رژیم‌های درمانی و دوز۱۰ رژیم
ایماتینیب به شکل قرص خوراکی است و باید همراه غذا و یک لیوان بزرگ آب مصرف شود تا تحریک معده کمتر شود [۱]. دوزهای ۴۰۰ یا ۶۰۰ میلی‌گرم یک‌بار در روز و دوز ۸۰۰ میلی‌گرم به‌صورت ۴۰۰ میلی‌گرم دو بار در روز خورده می‌شود [۱]. اگر نمی‌توانید قرص را قورت دهید، می‌توانید آن را در یک لیوان آب یا آب سیب (حدود ۵۰ میلی‌لیتر برای قرص ۱۰۰ میلی‌گرمی و ۲۰۰ میلی‌لیتر برای قرص ۴۰۰ میلی‌گرمی) حل کنید، هم بزنید و بلافاصله بنوشید [۱]. قرص‌ها را خرد نکنید و از تماس پوست با قرص خردشده پرهیز کنید [۱].
اگر نوبتی را فراموش کردید، نوبت بعدی را در زمان همیشگی بخورید و هرگز دو دوز را با هم مصرف نکنید [۱]. درمان تا زمانی ادامه می‌یابد که بیماری پیشرفت نکرده و عوارض قابل تحمل باشد [۱]؛ دوز را خودسرانه تغییر ندهید و دارو را بدون دستور پزشک قطع نکنید [۱].
- مصرف: برای دوز ۸۰۰ میلی‌گرم و بیشتر از قرص ۴۰۰ میلی‌گرمی استفاده شود [۱].
- تعدیل دوز خونی (نوتروفیل کمتر از ۱۰۰۰ و/یا پلاکت کمتر از ۵۰٬۰۰۰ در میکرولیتر): CML فاز مزمن، GIST، MDS/MPD، ASM و HES/CEL با دوز ۴۰۰: توقف تا نوتروفیل ۱۵۰۰ یا بیشتر و پلاکت ۷۵٬۰۰۰ یا بیشتر، سپس ۴۰۰ میلی‌گرم؛ در تکرار، ۳۰۰ میلی‌گرم. DFSP (۸۰۰): همان آستانه‌ها، از سرگیری با ۶۰۰ و در تکرار ۴۰۰ میلی‌گرم. ASM یا HES/CEL با دوز ۱۰۰: از سرگیری با همان دوز. CML فاز تسریع‌شده/بحران بلاستی و Ph+ ALL (۶۰۰): اگر نوتروفیل کمتر از ۵۰۰ و/یا پلاکت کمتر از ۱۰٬۰۰۰ و سیتوپنی غیرمرتبط با لوسمی (آسپیراسیون یا بیوپسی مغز استخوان): کاهش به ۴۰۰؛ اگر ۲ هفته ادامه یافت ۳۰۰؛ اگر ۴ هفته ادامه یافت توقف تا نوتروفیل ۱۰۰۰ یا بیشتر و پلاکت ۲۰٬۰۰۰ یا بیشتر، سپس ۳۰۰ میلی‌گرم. کودکان (۳۴۰ میلی‌گرم/مترمربع): توقف تا بهبود، از سرگیری با همان دوز و در تکرار ۲۶۰ میلی‌گرم/مترمربع [۱].
- سمیت کبدی و غیرخونی: بیلی‌روبین بیش از ۳ برابر یا ترانس‌آمینازها بیش از ۵ برابر حد بالای طبیعی: توقف تا بیلی‌روبین کمتر از ۱٫۵ برابر و ترانس‌آمینازها کمتر از ۲٫۵ برابر، سپس دوز کمتر (۴۰۰ به ۳۰۰، ۶۰۰ به ۴۰۰، ۸۰۰ به ۶۰۰ میلی‌گرم؛ کودکان ۳۴۰ به ۲۶۰ میلی‌گرم/مترمربع). سایر عوارض غیرخونی شدید (مانند احتباس شدید مایع): توقف تا رفع [۱].
- کبد و کلیه: نارسایی خفیف و متوسط کبد: بدون تعدیل؛ نارسایی شدید کبد: کاهش ۲۵٪ دوز. نارسایی متوسط کلیه (کلیرانس کراتینین ۲۰ تا ۳۹ میلی‌لیتر/دقیقه): کاهش ۵۰٪ دوز شروع (افزایش در صورت تحمل) و بیش از ۴۰۰ میلی‌گرم توصیه نمی‌شود؛ نارسایی خفیف (۴۰ تا ۵۹): بیش از ۶۰۰ میلی‌گرم توصیه نمی‌شود؛ نارسایی شدید: با احتیاط (۱۰۰ میلی‌گرم در روز در دو بیمار تحمل شد) [۱].
- تداخلات: اگر مصرف القاکننده قوی CYP3A4 ناگزیر است، دوز ایماتینیب دست‌کم ۵۰٪ افزایش یابد و پاسخ دقیق پایش شود. فهرست داروهای متداخل (القاکننده‌ها و مهارکننده‌های قوی CYP3A4، گریپ‌فروت، سوبستراهای CYP3A4) و جایگزینی وارفارین با هپارین در بخش تداخلات، بارداری و احتیاط‌ها آمده است [۱].
- پایش: CBC هفتگی در ماه اول، هر ۲ هفته در ماه دوم و سپس دوره‌ای (مثلاً هر ۲ تا ۳ ماه)؛ آزمون‌های کبدی پیش از شروع و ماهانه؛ عملکرد کلیه پیش از شروع و در طول درمان؛ توزین منظم و علائم احتباس مایع؛ پایش بیماران قلبی یا دارای عوامل خطر نارسایی قلب؛ TSH در بیماران تیروئیدکتومی‌شده تحت لووتیروکسین؛ خطر سندرم لیز تومور در بار توموری بالا [۱].
- پایش پاسخ در CML: طبق توصیه ELN 2020، پاسخ با آزمایش مولکولی BCR-ABL1 سنجیده می‌شود؛ پاسخ مطلوب یعنی BCR-ABL1 حداکثر ۱۰٪ در ماه سوم، حداکثر ۱٪ در ماه ششم و حداکثر ۰٫۱٪ (پاسخ مولکولی عمده) در ماه دوازدهم [۷].
ویژه پزشکان
دوز استاندارد: CML و Ph+ ALL (برچسب FDA)
CML فیلادلفیا مثبت، فاز مزمن (بزرگسال)
تازه تشخیص یا پس از شکست اینترفرونطول هر دوره: مصرف پیوسته
تازه تشخیص یا پس از شکست اینترفرون [۱]
پیش از تجویز: نکات تجویز: تعدیل دوز، تداخل و پایش| دارو | دوز | روش | زمان تجویز |
|---|---|---|---|
| پیوسته | |||
| ایماتینیب | ۴۰۰ میلی‌گرم | خوراکی، همراه غذا و یک لیوان بزرگ آب | یک بار در روز |
افزایش به ۶۰۰ میلی‌گرم در نبود عارضه شدید و نوتروپنی یا ترومبوسیتوپنی شدید غیرمرتبط با لوسمی، در صورت: پیشرفت بیماری، نرسیدن به پاسخ هماتولوژیک رضایت‌بخش پس از دست‌کم ۳ ماه، نرسیدن به پاسخ سیتوژنتیک پس از ۶ تا ۱۲ ماه، یا از دست رفتن پاسخ قبلی [۱].
CML فیلادلفیا مثبت، فاز تسریع‌شده یا بحران بلاستی (بزرگسال)
بیماری پیشرفتهطول هر دوره: مصرف پیوسته
بیماری پیشرفته [۱]
پیش از تجویز: نکات تجویز: تعدیل دوز، تداخل و پایش| دارو | دوز | روش | زمان تجویز |
|---|---|---|---|
| پیوسته | |||
| ایماتینیب | ۶۰۰ میلی‌گرم | خوراکی، همراه غذا و یک لیوان بزرگ آب | یک بار در روز |
با همان معیارها، افزایش به ۸۰۰ میلی‌گرم در روز (۴۰۰ میلی‌گرم دو بار در روز) [۱].
CML فاز مزمن تازه تشخیص و Ph+ ALL تازه تشخیص (کودکان)
در Ph+ ALL همراه شیمی‌درمانیطول هر دوره: مصرف پیوسته
در Ph+ ALL همراه شیمی‌درمانی [۱]
پیش از تجویز: نکات تجویز: تعدیل دوز، تداخل و پایش| دارو | دوز | روش | زمان تجویز |
|---|---|---|---|
| پیوسته | |||
| ایماتینیب | ۳۴۰ میلی‌گرم/مترمربع در روز (حداکثر ۶۰۰ میلی‌گرم) | خوراکی، همراه غذا و یک لیوان بزرگ آب | یک بار در روز؛ در CML می‌توان به دو نوبت صبح و عصر تقسیم کرد |
تجربه‌ای در کودکان زیر ۱ سال نیست. پایش رشد کودکان [۱].
Ph+ ALL عودکرده یا مقاوم (بزرگسال)
تک‌داروییطول هر دوره: مصرف پیوسته
تک‌دارویی [۱]
پیش از تجویز: نکات تجویز: تعدیل دوز، تداخل و پایش| دارو | دوز | روش | زمان تجویز |
|---|---|---|---|
| پیوسته | |||
| ایماتینیب | ۶۰۰ میلی‌گرم | خوراکی، همراه غذا و یک لیوان بزرگ آب | یک بار در روز |
دوزها مطابق پروتکل کارآزمایی، رهنمود یا برچسب رسمی دارو (منبع در یادداشت هر رژیم) است. پیش از تجویز، شمارش سلول‌های خون، عملکرد کلیه و کبد، تداخلات دارویی و شرایط بیمار را بررسی کنید و دوز را بر اساس برچسب دارو تعدیل کنید.
دوز استاندارد: GIST، DFSP و سایر کاربردها (برچسب FDA)
GIST غیرقابل جراحی و/یا متاستاتیک (KIT مثبت)
بزرگسالانطول هر دوره: مصرف پیوسته
بزرگسالان [۱]
پیش از تجویز: نکات تجویز: تعدیل دوز، تداخل و پایش| دارو | دوز | روش | زمان تجویز |
|---|---|---|---|
| پیوسته | |||
| ایماتینیب | ۴۰۰ میلی‌گرم | خوراکی، همراه غذا و یک لیوان بزرگ آب | یک بار در روز |
در پیشرفت بیماری با دوز پایین‌تر و در نبود عارضه شدید، افزایش تا ۸۰۰ میلی‌گرم در روز (۴۰۰ میلی‌گرم دو بار در روز) [۱].
GIST کمکی (پس از جراحی کامل)
KIT مثبت؛ بزرگسالانطول هر دوره: مصرف پیوسته
KIT مثبت؛ بزرگسالان [۱]
پیش از تجویز: نکات تجویز: تعدیل دوز، تداخل و پایش| دارو | دوز | روش | زمان تجویز |
|---|---|---|---|
| پیوسته | |||
| ایماتینیب | ۴۰۰ میلی‌گرم | خوراکی، همراه غذا و یک لیوان بزرگ آب | یک بار در روز |
MDS/MPD با بازآرایی ژن PDGFR
بزرگسالان؛ وضعیت بازآرایی PDGFRB پیش از شروع تعیین شودطول هر دوره: مصرف پیوسته
بزرگسالان؛ وضعیت بازآرایی PDGFRB پیش از شروع تعیین شود [۱]
پیش از تجویز: نکات تجویز: تعدیل دوز، تداخل و پایش| دارو | دوز | روش | زمان تجویز |
|---|---|---|---|
| پیوسته | |||
| ایماتینیب | ۴۰۰ میلی‌گرم | خوراکی، همراه غذا و یک لیوان بزرگ آب | یک بار در روز |
ماستوسیتوز سیستمیک مهاجم (ASM)
بدون جهش D816V در c-Kit (وضعیت جهش پیش از شروع تعیین شود)طول هر دوره: مصرف پیوسته
بدون جهش D816V در c-Kit (وضعیت جهش پیش از شروع تعیین شود) [۱]
پیش از تجویز: نکات تجویز: تعدیل دوز، تداخل و پایش| دارو | دوز | روش | زمان تجویز |
|---|---|---|---|
| پیوسته | |||
| ایماتینیب | ۴۰۰ میلی‌گرم | خوراکی، همراه غذا و یک لیوان بزرگ آب | یک بار در روز |
اگر وضعیت جهش نامعلوم است، ۴۰۰ میلی‌گرم در بیمار بدون پاسخ کافی به درمان‌های دیگر قابل بررسی است. ASM همراه ائوزینوفیلی و FIP1L1-PDGFRα: شروع ۱۰۰ میلی‌گرم در روز، در پاسخ ناکافی و نبود عارضه، افزایش تا ۴۰۰ میلی‌گرم [۱].
سندرم هیپرائوزینوفیلی / لوسمی ائوزینوفیلی مزمن (HES/CEL)
بزرگسالانطول هر دوره: مصرف پیوسته
بزرگسالان [۱]
پیش از تجویز: نکات تجویز: تعدیل دوز، تداخل و پایش| دارو | دوز | روش | زمان تجویز |
|---|---|---|---|
| پیوسته | |||
| ایماتینیب | ۴۰۰ میلی‌گرم | خوراکی، همراه غذا و یک لیوان بزرگ آب | یک بار در روز |
با ژن ادغامی FIP1L1-PDGFRα: شروع ۱۰۰ میلی‌گرم در روز، در پاسخ ناکافی و نبود عارضه، افزایش تا ۴۰۰ میلی‌گرم. اکوکاردیوگرافی و تروپونین سرم در نظر گرفته شود [۱].
درماتوفیبروسارکوم پروتوبرانس (DFSP)
غیرقابل جراحی، عودکننده و/یا متاستاتیک؛ بزرگسالانطول هر دوره: مصرف پیوسته
غیرقابل جراحی، عودکننده و/یا متاستاتیک؛ بزرگسالان [۱]
پیش از تجویز: نکات تجویز: تعدیل دوز، تداخل و پایش| دارو | دوز | روش | زمان تجویز |
|---|---|---|---|
| پیوسته | |||
| ایماتینیب | ۸۰۰ میلی‌گرم در روز | خوراکی، همراه غذا و یک لیوان بزرگ آب | ۴۰۰ میلی‌گرم دو بار در روز |
پیش از تجویز، دوز را با برچسب دارو، آزمایش‌ها و شرایط بیمار تطبیق دهید.
عوارض جانبی
| عارضه | فراوانی (همه درجات) | درجه ۳ یا ۴ |
|---|---|---|
| احتباس مایع (عمدتاً ورم سطحی) | ۶۱٫۷٪ | ۲٫۵٪ [۱] |
| تهوع | ۴۹٫۵٪ | ۱٫۳٪ [۱] |
| گرفتگی عضلات | ۴۹٫۲٪ | ۲٫۲٪ [۱] |
| درد عضلانی-اسکلتی | ۴۷٫۰٪ | ۵٫۴٪ [۱] |
| اسهال | ۴۵٫۴٪ | ۳٫۳٪ [۱] |
| بثورات پوستی | ۴۰٫۱٪ | ۲٫۹٪ [۱] |
| خستگی | ۳۸٫۸٪ | ۱٫۸٪ [۱] |
| سردرد | ۳۷٫۰٪ | ۰٫۵٪ [۱] |
| درد شکم | ۳۶٫۵٪ | ۴٫۲٪ [۱] |
| درد مفاصل | ۳۱٫۴٪ | ۲٫۵٪ [۱] |
| خونریزی (هر نوع) | ۲۸٫۹٪ | ۱٫۸٪ [۱] |
| استفراغ | ۲۲٫۵٪ | ۲٫۰٪ [۱] |
منبع: برچسب FDA، جدول ۲ [۱]. افزایش وزن در ۱۵٫۶٪ (درجه ۳ یا ۴: ۲٫۰٪) گزارش شد [۱]. در IRIS فقط ۲٫۴٪ بیماران به دلیل عوارض مرتبط با دارو درمان را قطع کردند [۱].
عوارض جدی
برچسب FDA هشدار جعبه‌ای (Boxed Warning) ندارد، اما این هشدارها و احتیاط‌ها را ذکر می‌کند [۱]:
- احتباس شدید مایع: مانند تجمع مایع در اطراف ریه یا قلب، ادم ریوی و آسیت؛ در CML تازه تشخیص‌داده‌شده ورم سطحی شدید در ۱٫۵٪ و سایر موارد شدید در ۱٫۳٪، و در GIST احتباس شدید مایع در ۹ تا ۱۳٫۱٪ بیماران گزارش شد. خطر با دوز بالاتر و سن بالای ۶۵ سال بیشتر است [۱].
- کاهش سلول‌های خونی: کم‌خونی، نوتروپنی و ترومبوسیتوپنی، به‌ویژه در فازهای پیشرفته CML [۱].
- نارسایی احتقانی قلب و اختلال عملکرد بطن چپ: بیشتر در سالمندان و افراد با بیماری قلبی قبلی [۱].
- سمیت کبدی: گاهی شدید؛ موارد نارسایی کشنده کبد و نیاز به پیوند کبد گزارش شده است [۱].
- خونریزی: در CML تازه تشخیص‌داده‌شده خونریزی درجه ۳ یا ۴ در ۱٫۸٪ و در کارآزمایی‌های فاز ۳ GIST در ۱۲٫۹٪ بیماران رخ داد [۱].
- سوراخ شدن دستگاه گوارش (نادر، گاهی کشنده) [۱].
- شوک قلبی در شروع درمان بیماران با ائوزینوفیل بالا (HES، MDS/MPD و ASM) [۱].
- واکنش‌های تاولی پوست مانند اریتم مولتی‌فرم و سندرم استیونز-جانسون [۱].
- کم‌کاری تیروئید در بیماران با تیروئیدکتومی که لووتیروکسین مصرف می‌کنند [۱].
- سندرم لیز تومور، کاهش عملکرد کلیه، کندی رشد در کودکان و آسیب به جنین [۱].
کی باید با پزشک تماس بگیرم؟
در این موارد فوراً با تیم درمان خود تماس بگیرید [۱]:
- افزایش سریع و غیرمنتظره وزن، ورم شدید یا تنگی نفس (نشانه احتمالی احتباس مایع)
- زردی پوست یا چشم، بی‌اشتهایی شدید، یا خونریزی و کبودی غیرعادی
- تب، لرز یا نشانه‌های عفونت
- مدفوع سیاه یا خونی، استفراغ خونی یا درد شدید و ناگهانی شکم
- بثورات شدید پوستی همراه تاول
- احتمال یا اطمینان از بارداری
تداخلات، بارداری و احتیاط‌ها
- تداخل‌های دارویی: القاکننده‌های قوی CYP3A4 (مانند دگزامتازون، فنی‌توئین، کاربامازپین، ریفامپین و فنوباربیتال) سطح ایماتینیب را کاهش می‌دهند و بهتر است مصرف نشوند [۱]. گیاه علف چای (St John's Wort) مواجهه با ایماتینیب را ۳۰٪ کاهش داد [۱]. مهارکننده‌های قوی CYP3A4 (مانند کتوکونازول، ایتراکونازول و کلاریترومایسین) سطح دارو را بالا می‌برند [۱].
- گریپ‌فروت: آب گریپ‌فروت ممکن است سطح ایماتینیب را بالا ببرد؛ از آن پرهیز کنید [۱].
- ایماتینیب سطح برخی داروهایی را که با CYP3A4 متابولیزه می‌شوند (مانند برخی استاتین‌ها از جمله سیمواستاتین، مسدودکننده‌های کانال کلسیم دی‌هیدروپیریدینی و تریازولوبنزودیازپین‌ها) بالا می‌برد [۱].
- داروهای ضدانعقاد: بیمارانی که به ضدانعقاد نیاز دارند باید به‌جای وارفارین، هپارین با وزن مولکولی پایین یا هپارین استاندارد بگیرند [۱].
- اگر مکمل آهن مصرف می‌کنید یا قصد آن را دارید، به پزشک بگویید [۱]. ایماتینیب ممکن است دفع متوترکسات با دوز بالا را به تأخیر بیندازد [۱].
- بارداری: پیش از شروع آزمایش بارداری انجام می‌شود. زنان در سن باروری باید در طول درمان و تا ۱۴ روز پس از قطع آن از روش بسیار مؤثر پیشگیری استفاده کنند [۱].
- شیردهی: ایماتینیب وارد شیر مادر می‌شود؛ در طول درمان و تا ۱ ماه پس از آخرین دوز شیر ندهید [۱].
- رانندگی: ممکن است سرگیجه، تاری دید یا خواب‌آلودگی ایجاد کند؛ در رانندگی و کار با ماشین‌آلات احتیاط کنید [۱].
- کودکان: رشد کودکانی که ایماتینیب مصرف می‌کنند باید به‌دقت پایش شود [۱].
پرسش‌های متداول
پرسش‌های متداول
آیا باید ایماتینیب را تا آخر عمر مصرف کنم؟
طبق برچسب، درمان تا زمانی ادامه می‌یابد که بیماری پیشرفت نکرده و عوارض قابل تحمل باشد [۱]. در CML، رهنمود ELN 2020 قطع آزمایشی دارو برای «بهبودی بدون درمان» را فقط در شرایط خاص مجاز می‌داند؛ از جمله بیش از ۵ سال درمان، بیش از ۲ سال پاسخ مولکولی عمیق و دسترسی به پایش مکرر PCR باکیفیت پس از قطع [۷]. این تصمیم فقط باید با پزشک متخصص گرفته شود.
ورم دور چشم و پاها طبیعی است؟
اگر نتوانم قرص را قورت دهم چه کنم؟
قرص را می‌توان در آب یا آب سیب حل کرد (حدود ۵۰ میلی‌لیتر برای قرص ۱۰۰ میلی‌گرمی و ۲۰۰ میلی‌لیتر برای قرص ۴۰۰ میلی‌گرمی)، هم زد و بلافاصله پس از حل شدن کامل نوشید [۱].
آیا داروهای جدیدتر از ایماتینیب بهترند؟
رهنمود ELN 2020 ایماتینیب، دازاتینیب، نیلوتینیب و بوسوتینیب را گزینه‌های درمان خط اول CML فاز مزمن می‌داند و انتخاب را بر اساس بیماری‌های همراه، عوارض احتمالی و امتیاز خطر بیمار توصیه می‌کند [۷]. در کارآزمایی ASC4FIRST، در گروهی که مقایسه با ایماتینیب بود، پاسخ مولکولی عمده در هفته ۴۸ با آسیمینیب ۶۹٫۳٪ و با ایماتینیب ۴۰٫۲٪ بود [۸]. تفاوت در پاسخ لزوماً به معنای تفاوت در بقا نیست؛ انتخاب دارو را با پزشک خود بررسی کنید.
مطالعات کلیدی
مطالعات کلیدی
۳ موردپیامدهای بلندمدت درمان با ایماتینیب در لوسمی میلوئید مزمن
توصیه‌های ۲۰۲۰ شبکه لوسمی اروپا (ELN) برای درمان لوسمی میلوئید مزمن
آسیمینیب در لوسمی میلوئید مزمن تازه تشخیص‌داده‌شده
انواع سرطان مرتبط
منابع علمی
۸ منبعنمایش همه منابع، ۷ مورد با خلاصه و ترجمه فارسیبستن فهرست منابع
شماره‌های داخل متن، مانند [۱]، به این منابع اشاره دارند. منابعی که دکمه «خلاصه و ترجمه فارسی» دارند، در کتابخانه شواهد علمی خلاصه و ترجمه شده‌اند.
- ۱GLEEVEC (imatinib mesylate) tablets — Prescribing Informationمنبع بازگشت به متن: ۱ ۲ ۳ ۴ ۵ ۶ ۷ ۸ ۹ ۱۰ ۱۱ ۱۲ ۱۳ ۱۴ ۱۵ ۱۶ ۱۷ ۱۸ ۱۹ ۲۰ ۲۱ ۲۲ ۲۳ ۲۴ ۲۵ ۲۶ ۲۷ ۲۸ ۲۹ ۳۰ ۳۱ ۳۲ ۳۳ ۳۴ ۳۵ ۳۶ ۳۷ ۳۸ ۳۹ ۴۰ ۴۱ ۴۲ ۴۳ ۴۴ ۴۵ ۴۶ ۴۷ ۴۸ ۴۹ ۵۰ ۵۱ ۵۲ ۵۳ ۵۴ ۵۵ ۵۶ ۵۷ ۵۸ ۵۹ ۶۰ ۶۱ ۶۲ ۶۳ ۶۴ ۶۵ ۶۶ ۶۷ ۶۸ ۶۹ ۷۰ ۷۱ ۷۲ ۷۳ ۷۴ ۷۵ ۷۶ ۷۷ ۷۸ ۷۹ ۸۰ ۸۱ ۸۲ ۸۳ ۸۴ ۸۵ ۸۶ ۸۷ ۸۸ ۸۹ ۹۰ ۹۱ ۹۲ ۹۳ ۹۴ ۹۵ ۹۶ ۹۷ ۹۸ ۹۹ ۱۰۰ ۱۰۱ ۱۰۲ ۱۰۳ ۱۰۴ ۱۰۵
- ۲Imatinib Compared with Interferon and Low-Dose Cytarabine for Newly Diagnosed Chronic-Phase Chronic Myeloid Leukemia
- ۳Long-Term Outcomes of Imatinib Treatment for Chronic Myeloid Leukemia
- ۴One vs Three Years of Adjuvant Imatinib for Operable Gastrointestinal Stromal Tumor
- ۵Efficacy and Safety of Imatinib Mesylate in Advanced Gastrointestinal Stromal Tumors
- ۶Adjuvant imatinib mesylate after resection of localised, primary gastrointestinal stromal tumour: a randomised, double-blind, placebo-controlled trial
- ۷
- ۸Asciminib in Newly Diagnosed Chronic Myeloid Leukemia
این مطلب بر پایه منابع علمی معتبر تهیه شده و آخرین بار در ۲۸ مهر ۱۴۰۵ به‌روزرسانی شده است. محتوای این وب‌سایت صرفاً جنبه آموزشی و اطلاع‌رسانی دارد و جایگزین مشاوره، تشخیص یا درمان توسط پزشک متخصص نیست. برای هر تصمیم درمانی با پزشک معالج خود مشورت کنید.