دارو

آکالابروتینیب (کالکوئنس)

قرص مهارکننده BTK نسل دوم برای CLL و لنفوم سلول منتل

به‌روزرسانی: ۵ آبان ۱۴۰۵۲ دقیقه مطالعه۳ منبع علمی
نام علمی
Acalabrutinib
نام تجاری
Calquence
گروه دارویی
مهارکننده بروتون تیروزین‌کیناز (BTK، نسل دوم)
روش مصرف
خوراکی (قرص)
نمایش برای:

نکات کلیدی

  • آکالابروتینیب قرصی است که دو بار در روز خورده می‌شود و رشد سلول‌های CLL را متوقف می‌کند [۱].
  • در CLL درمان‌نشده، بیماری را بسیار بیشتر از شیمی‌درمانی کنترل کرد [۲].
  • در مقایسه با ایبروتینیب، به همان اندازه مؤثر بود و مشکل ریتم قلب کمتری داشت [۳].

این دارو چیست و چگونه عمل می‌کند؟

ویژه بیماران

آکالابروتینیب پروتئینی به نام BTK را مهار می‌کند که سلول‌های لوسمی لنفوسیتی مزمن و بعضی لنفوم‌ها برای زنده ماندن به آن نیاز دارند [۱]. یکی از داروهایی است که در CLL جای شیمی‌درمانی را گرفته است (بیشتر).

ویژه پزشکانتوضیح تخصصی
ویژه پزشکان

مهارکننده کووالان و انتخابی‌تر BTK نسبت به ایبروتینیب (مهار کمتر EGFR، ITK و TEC) [۱]؛ هدف، کاهش عوارض خارج از هدف مانند فیبریلاسیون دهلیزی و خونریزی است [۳].

در چه سرطان‌هایی استفاده می‌شود؟

ویژه بیماران
این دارو برای چه بیماری‌هایی است؟
ویژه پزشکانکاربردهای تأییدشده و شواهد
ویژه پزشکان
کاربردهای تأییدشده و شواهد
بیماریکاربردشواهد کلیدی
CLL درمان‌نشدهتنها یا همراه اوبینوتوزوماب [۱]ELEVATE-TN: بقای بدون پیشرفت بسیار بیشتر از کلرامبوسیل-اوبینوتوزوماب [۲]
CLL عودکردهتک‌دارویی [۱]ELEVATE-RR: بقای بدون پیشرفت هم‌ارز ایبروتینیب؛ فیبریلاسیون دهلیزی ۹٫۴٪ در برابر ۱۶٪ [۳]
لنفوم سلول منتلخط اول همراه BR؛ عودکرده تک‌دارویی [۱]—

نحوه مصرف و دوز

نمایش جزئیاتبستن

قرص را هر ۱۲ ساعت با آب، با یا بدون غذا، بخورید؛ نجوید و نشکنید. اگر نوبتی بیش از ۳ ساعت دیر شد، آن را حذف کنید و نوبت بعد را در زمان معمول بخورید [۱].

ویژه پزشکاندوز استاندارد (برچسب FDA)، ۱ رژیم
ویژه پزشکان

دوز استاندارد (برچسب FDA)

آکالابروتینیب

CLL و لنفوم سلول منتلطول هر دوره: روزانه و پیوسته

CLL و لنفوم سلول منتل

دارودوزروشزمان تجویز
آکالابروتینیب۱۰۰ میلی‌گرم هر ۱۲ ساعتخوراکیروزانه
طول هر دوره
روزانه و پیوسته
مدت درمان
تا پیشرفت یا سمیت (همراه ونتوکلاکس: ۱۴ دوره)

همراه اوبینوتوزوماب: اوبینوتوزوماب از دوره ۲ به مدت ۶ دوره. همراه ونتوکلاکس: ونتوکلاکس از دوره ۳ با افزایش تدریجی ۵ هفته‌ای، ۱۲ دوره. همراه BR در منتل: بنداموستین ۹۰ میلی‌گرم/مترمربع روز ۱ و ۲ و ریتوکسیماب ۳۷۵ میلی‌گرم/مترمربع روز ۱، ۶ دوره. مهارکننده قوی CYP3A: پرهیز (برای دوره کوتاه، توقف دارو)؛ مهارکننده متوسط: ۱۰۰ میلی‌گرم یک بار در روز [۱].

دوزها مطابق پروتکل کارآزمایی، رهنمود یا برچسب رسمی دارو (منبع در یادداشت هر رژیم) است. پیش از تجویز، شمارش سلول‌های خون، عملکرد کلیه و کبد، تداخلات دارویی و شرایط بیمار را بررسی کنید و دوز را بر اساس برچسب دارو تعدیل کنید.

عوارض جانبی

ویژه بیماران

شایع‌ترین عارضه‌ها: سرماخوردگی و عفونت تنفسی، اسهال، سردرد و درد عضلات و استخوان [۱]. سردرد معمولاً در هفته‌های اول است و با استامینوفن یا کافئین بهتر می‌شود.

ویژه پزشکانتوضیح تخصصی
ویژه پزشکان

عوارض شایع (۳۰٪ یا بیشتر، غیر از آزمایشگاهی): عفونت تنفسی فوقانی، اسهال، سردرد و درد اسکلتی-عضلانی [۱].

عوارض جدی

ویژه بیماران

عوارض جدی: عفونت‌های جدی، خونریزی، کم شدن گلبول‌ها، سرطان دوم (به‌ویژه پوست) و تغییر ریتم قلب [۱].

ویژه پزشکانتوضیح تخصصی
ویژه پزشکان
  • عفونت‌های جدی و فرصت‌طلب: پیشگیری بر پایه خطر؛ هپاتیت B [۱].
  • خونریزی: همراه داروهای ضدانعقاد احتیاط؛ ۳ تا ۷ روز پیش و پس از جراحی قطع [۱].
  • فیبریلاسیون دهلیزی، سیتوپنی و سرطان دوم پوست؛ استفاده از ضدآفتاب [۱].

کی باید با پزشک تماس بگیرم؟

  • تب یا علائم عفونت
  • خونریزی یا کبودی غیرعادی، مدفوع سیاه
  • تپش قلب یا سرگیجه
  • سردرد شدید یا گیجی ناگهانی

تداخلات، بارداری و احتیاط‌ها

  • داروهای دیگر: داروهای ضدقارچ (ایتراکونازول، وریکونازول، پوزاکونازول)، کلاریترومایسین و ریفامپین مقدار دارو را تغییر می‌دهند [۱]. پیش از جراحی یا کار دندانپزشکی به پزشک بگویید.
  • بارداری: در طول درمان و تا یک هفته پس از آخرین دوز از بارداری پیشگیری کنید؛ شیر ندهید [۱].
ویژه بیماران

پرسش‌های متداول

فرق آکالابروتینیب با ایبروتینیب چیست؟

هر دو یک پروتئین را مهار می‌کنند؛ در مقایسه مستقیم، اثر یکسان بود ولی آکالابروتینیب مشکل ریتم قلب و فشار خون کمتری داشت [۳].

آیا تا آخر عمر باید بخورم؟

به‌تنهایی معمولاً تا وقتی اثر دارد ادامه می‌یابد؛ همراه ونتوکلاکس درمان حدود ۱۴ ماه است و بعد قطع می‌شود [۱].

انواع سرطان مرتبط

منابع علمی

۳ منبع
نمایش همه منابعبستن فهرست منابع

شماره‌های داخل متن، مانند [۱]، به این منابع اشاره دارند. منابعی که دکمه «خلاصه و ترجمه فارسی» دارند، در کتابخانه شواهد علمی خلاصه و ترجمه شده‌اند.

  1. ۱
    CALQUENCE (ACALABRUTINIB) — Prescribing InformationAstrazeneca Pharmaceuticals LP · FDA label · 2026
    منبع بازگشت به متن: ۱ ۲ ۳ ۴ ۵ ۶ ۷ ۸ ۹ ۱۰ ۱۱ ۱۲ ۱۳ ۱۴ ۱۵ ۱۶ ۱۷ ۱۸ ۱۹
  2. ۲
    Acalabrutinib with or without obinutuzumab versus chlorambucil and obinutuzmab for treatment-naive chronic lymphocytic leukaemia (ELEVATE TN): a randomised, controlled, phase 3 trialSharman JP, Egyed M, Jurczak W, et al · Lancet · 2020;395:1278-1291
    DOIPubMed بازگشت به متن: ۱ ۲
  3. ۳
    Acalabrutinib Versus Ibrutinib in Previously Treated Chronic Lymphocytic Leukemia: Results of the First Randomized Phase III TrialByrd JC, Hillmen P, Ghia P, et al · J Clin Oncol · 2021;39:3441-3452
    DOIPubMed بازگشت به متن: ۱ ۲ ۳ ۴

این مطلب بر پایه منابع علمی معتبر تهیه شده و آخرین بار در ۵ آبان ۱۴۰۵ به‌روزرسانی شده است. محتوای این وب‌سایت صرفاً جنبه آموزشی و اطلاع‌رسانی دارد و جایگزین مشاوره، تشخیص یا درمان توسط پزشک متخصص نیست. برای هر تصمیم درمانی با پزشک معالج خود مشورت کنید.